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Péptidos desmitificantes

He escrito varios artículos (y grabado un montón de podcasts) sobre péptidos, profundizando en sus muchos beneficios, desde el rejuvenecimiento, el sueño profundo, la calvicie, la mejora de la cognición y más, así como los riesgos que pueden representar, como su potencial carcinogenicidad. .

Sin embargo, constantemente me hacen preguntas sobre estos «compuestos milagrosos». Así que decidí pedirle a un especialista en el campo que aclarara los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento. Adam Lamb (a quien puede ver en mi podcast este jueves) es el fundador y gerente de RenewLifeRX, una clínica de optimización hormonal. Durante los últimos 10 años, ha ayudado a investigar y facilitar la optimización hormonal mediante estrategias como células madre, péptidos, terapia de reemplazo hormonal y más.

Adam y yo no somos médicos, y todo lo que lea en este artículo no debe tomarse, interpretarse ni interpretarse como consejo médico. Hable con un profesional de la salud con licencia antes de usar cualquier péptido. Además, gran parte de este material está prohibido por la Asociación Mundial Antidopaje (WADA), la Asociación Antidopaje de los Estados Unidos (USADA) y otros organismos rectores deportivos internacionales, por lo que no debe utilizar ninguno de estos compuestos si está compitiendo. en cualquier deporte sancionado.

Péptidos que liberan la hormona del crecimiento y hormonas que liberan la hormona del crecimiento

Es un hecho bien conocido que la diversidad de nuestros procesos biológicos disminuye con la edad. Podemos volvernos resistentes a la insulina fácilmente, los niveles de testosterona comienzan a disminuir y aumentamos de peso con mayor facilidad.

Si eres como yo, y probablemente si sigues a Ben, entonces quieres aprender a vivir de manera óptima, y ​​el artículo de hoy explica cómo se relaciona eso con mantener niveles saludables de hormona del crecimiento (GH) mediante el uso de péptidos. p>

La hormona del crecimiento se ha asociado con las estrellas de Hollywood y las élites adineradas durante décadas. La FDA no permite su uso con fines antienvejecimiento y, aunque puede encontrar un médico para recetarlo, a menudo es demasiado caro. Ben ha cubierto esta información en el pasado en su artículo Cómo utilizar las pilas de hormonas de crecimiento. Pero quiero arrojar algo de luz sobre las a menudo complejas explicaciones de la hormona del crecimiento y las hormonas liberadoras de péptidos.

Hagamos un estudio cada vez más profundo de los péptidos liberadores de hormonas de crecimiento (GHRP) y las hormonas liberadoras de hormonas de crecimiento (GHRH). Estos productos son todos medicamentos recetados que se toman inyectando una jeringa de insulina por vía subcutánea en el abdomen. ¿Por qué subcutáneo preguntas? Las enzimas peptidasas descomponen estos péptidos cuando se toman por vía oral, lo que hace que el péptido no ingrese al torrente sanguíneo. Estas enzimas se encuentran en el tracto gastrointestinal, comenzando con la saliva en la boca.

Primero, echemos un vistazo a estos péptidos de los que tanto ha oído hablar y veamos en qué se diferencian entre sí. A continuación se muestra un diagrama que muestra algunas de las diferencias únicas pero similares en los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento y las hormonas liberadoras de la hormona del crecimiento.

La imagen de arriba muestra hebras de perlas, cada una de las cuales es un aminoácido distinto que forma un péptido. Decidí usar un código de tres letras para cada aminoácido en la secuencia de péptidos. Terapéuticamente, estos péptidos están disponibles como sales de acetato y generalmente se preparan sintéticamente en el laboratorio mediante síntesis en fase sólida. Cuando el péptido está listo para prepararse, a menudo se escinde de la resina sólida como una sal de trifluoroacetato (TFA). La sal TFA no es una sal aprobada para el consumo humano. El intercambio de sal entre la sal de TFA y la sal de acetato debe ocurrir antes de que el fármaco sea aceptable para los humanos.

Le recomendamos que obtenga más información sobre los esteroides siguiendo el enlace.

Hormona liberadora de hormona del crecimiento

Todos los péptidos anteriores se basan en este péptido natural que se encuentra en su cerebro. El primer péptido de la izquierda, que se muestra en rojo en la imagen de arriba, es un péptido endógeno (casero), GHRH, que se libera en su cerebro, especialmente desde el hipotálamo. Envía señales a la glándula pituitaria para que libere la hormona del crecimiento (GH), también conocida como somatotropina, de forma pulsante. Es un péptido de 44 aminoácidos (más sobre esto más adelante). La glándula pituitaria conserva su capacidad para producir hormona del crecimiento a medida que envejecemos, simplemente es inhibida por otro péptido llamado somatostatina, también conocida como hormona inhibidora de la hormona del crecimiento (GHIH). Resulta que seguimos liberando la hormona del crecimiento a medida que envejecemos, y es esta inhibición de la somatostatina la que provoca una disminución general, lo que evita que se libere. La GHRH está disponible como un fármaco llamado somatorelina. Se utiliza como herramienta de diagnóstico para probar la funcionalidad de la glándula pituitaria y nunca lo he visto prescrito.

Sermorelina

El segundo péptido, que se muestra en violeta, es la sermorelina, también conocida como factor inhibidor del crecimiento (1-29). Es un secretagogo de la hormona del crecimiento. La sermorelina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en 1991. Resultó que los científicos pudieron determinar que es posible estimular la glándula pituitaria para que libere GH utilizando solo los primeros 29 aminoácidos de GHRH, de ahí la designación (1-29) en su nombre. Se cree que estos primeros 29 aminoácidos son un fragmento de GHRH que envía señales a la glándula pituitaria para que catalice la liberación de la hormona del crecimiento. Una de las desventajas de este péptido es que tiene una vida media corta, lo que significa que no permanece mucho tiempo en la sangre.

Mod-GRF (1-29)

Los científicos han descubierto que la sermorelina se puede mejorar reemplazando 4 aminoácidos en su secuencia. Estas 4 sustituciones de aminoácidos en Sermorelin ahora se denominan GRF tetrasustituido (1-29) o Factor de liberación de crecimiento modificado o Mod-GRF. Si observa el segundo aminoácido en azul en la imagen de arriba, puede ver que en Mod-GRF ha sido reemplazado con L-arginina natural y reemplazado con D-arginina no natural (visible en amarillo). Este y otros 3 cambios de aminoácidos previenen algunas de las degradaciones enzimáticas que pueden ocurrir y le dan una vida media de 6 veces a la sermorelina. Este péptido a menudo se denomina incorrectamente CJC-1295-No-DAC.

CJC-1295

El péptido verde fue inventado por la compañía farmacéutica ConjuChem Biotechnologies, de ahí el número de código CJC. En realidad, es una sermorelina modificada conocida como Mod-GRF (1-29 con un complejo de afinidad por fármacos inventado (DAC) de «cola» adjunta). En el diagrama anterior, DAC se escribe como ácido maleimidopropiónico con un enlazador de lisina en el extremo inferior del péptido. ConjuChem incluso agregó un DAC a la insulina. ¡Resulta que esta modificación aumenta la duración de la ingesta de medicamentos en aproximadamente una semana! Mostró aumentos clínicamente significativos en IGF-1 y GH, pero los ensayos clínicos se detuvieron por otras razones. Se ha sugerido que esta vida media prolongada no puede proporcionar impulsos de GH óptimos por parte de la glándula pituitaria, que consideramos pulsante cuando ocurre naturalmente.

Tesamorelin

Tesamorelin (derecha) en naranja es un medicamento aprobado por la FDA con el nombre de marca Egrifta, desarrollado por la compañía farmacéutica canadiense Theratechnologies. Es un derivado directo de GHRH. Este péptido está aprobado para pacientes con VIH que usan un cóctel antirretroviral, que a menudo incluye el efecto secundario de «lipodistrofia», que en este caso es la acumulación de grasa alrededor del abdomen. Como puede ver, esta es la misma secuencia que en nuestro propio GHRH (rojo hasta el final a la izquierda), pero con una cola principal que tiene unido ácido trans-3-hexanoico. En otras palabras, la tesamorelina es un péptido GHRH de 44 aminoácidos, pero con una ligera modificación química agregada a la parte superior del péptido. Al igual que Mod-GRF (1-29), esta modificación se realizó para reducir la degradación natural y rápida de los péptidos por las enzimas de nuestro cuerpo. Parece que la tesamorelina, aunque aumenta la GH, también reduce selectivamente el tejido adiposo visceral (VAT); es una panza cervecera. Este péptido es la mejor opción terapéutica en esta lista. Los estudios clínicos de Tesamorelin han demostrado que los análisis de sangre conducen a un aumento de los niveles de IGF-1 en 200 μg / L.

Ipamorelin

En la práctica, encontramos que sermorelin, Mod-GRF (1-29) y tesamorelin funcionan mejor cuando se agrega ipamorelin. Ipamorelin es un péptido más corto y no se muestra en la imagen de arriba. Si bien el hipotálamo libera GHRH, también libera somatostatina, que mencioné anteriormente. Ipamorelin inhibe el proceso al permitir que los péptidos anteriores realicen de manera óptima su actividad liberadora de GH. Para nuestros pacientes, encontramos que la combinación tesamorelin / ipamorelin es la de acción más rápida y ven los resultados obvios más rápidos. Es un poco más caro, por lo que tenemos más pacientes que utilizan la combinación Mod-GRF (1-29) / ipamorelin. Hablemos de esta nomenclatura.

Obtenga más información sobre DAC

growth hormone-releasing peptides

Mencioné que Mod-GRF (1-29) a menudo se etiqueta como CJC-1295-No-DAC. Por definición, todos los compuestos de ConjuChem Biotechnology tienen un complejo de afinidad farmacológica (DAC). Esta es su tecnología patentada y patentada. La imagen de la izquierda es un brindis. La imagen de la derecha muestra un brindis con un DAC, que podríamos llamar CJC-Toast. No tiene sentido llamar a la imagen de la izquierda «Toast-No-DAC»; esto es solo un brindis … Está mal llamar a algo CJC-No-DAC. La razón por la que menciono esto es porque hay un rumor en Internet con usuarios de péptidos que informan que están tomando la combinación CJC / Ipamorelin cuando casi siempre se usa en la combinación Mod-GRF (1-29)

Testimonios de pacientes

Vimos la mayor satisfacción del paciente con tesamorelin. Muchos pacientes informan sentirse bien y fuertes, junto con una pérdida de grasa notable.

El segundo favorito es la combinación de CJC-1295 e ipamorelin. Los pacientes informaron mejor sueño y recuperación general. Algunos pacientes también han informado pérdida de grasa. Los laboratorios posteriores muestran niveles de IGF-1 aumentados y más saludables. No se han informado niveles de laboratorio negativos.

La mayoría de los pacientes mejoran el sueño con los péptidos anteriores, y para el grupo inusual que sufre de insomnio, simplemente sugerimos que cambien a inyecciones por la mañana en lugar de 30 minutos antes de acostarse.

Dónde encontrar péptidos liberadores de hormonas de crecimiento

Siempre recomendamos que los pacientes reciban terapia con péptidos de un proveedor de atención médica legítimo, como los médicos de Renew Life RX, o cualquiera de los médicos con los que Ben ha hablado en el pasado y que están bien versados ​​en péptidos, incluidos el Dr. Craig Coniver, el Dr. Matt Cook o el Dr. Matt Dawson. Un buen laboratorio al que Ben recurre a menudo es el Compuesto a medida. También puede encontrar algunos buenos documentos de la International Peptide Society, así como el nuevo libro de Ben, Boundless (que contiene información sobre casi una docena de otros péptidos). Estos pasos le permiten estar seguro de que su medicamento proviene de una farmacia de alta calidad aprobada por la FDA en los Estados Unidos.

Si solicita medicamentos en línea, está operando fuera de la DSCA (Ley de la cadena de suministro de medicamentos de la FDA) y crea una situación en la que el comprador es cauteloso. A continuación, verá algunos estudios publicados que muestran que los consumidores no siempre obtienen lo que pagan cuando compran medicamentos en línea.

En 2018, este artículo del New York Times de Michael Powell, «En el corazón de una vasta red de dopaje, un seudónimo», reveló terribles resultados de análisis de péptidos. Citar artículo.

«El director de la organización antidopaje suiza dijo que las pruebas de su agencia mostraron que el 80 por ciento de los péptidos anunciados en Internet son falsos o descaradamente falsos».

El contenido de Powell se centra en mejorar la eficacia de este tipo de péptidos.

Además, hay profesionales que prueban péptidos adquiridos en Internet y publican sus resultados. En el documento «Caracterización de péptidos que mejoran el rendimiento por ionización en la entrada DART-TOF / MS», se compraron péptidos en varios sitios web y se indicó:

“El análisis de 13 de estas muestras arrojó resultados que coincidían con el producto anunciado; en otras palabras, se encontró que los productos eran genuinos. Los tres péptidos restantes no dieron el resultado esperado. Una posibilidad probable de discrepancia es que los viales no contenían el compuesto indicado en la etiqueta. La masa obtenida para el CJC-1295 DAC apuntaba a un CJC-1295 sin DAC, también conocido como Mod GRF (1-29). Es posible que el grupo DAC (complejo de afinidad de fármacos) se escindiera de la estructura del péptido principal durante el análisis; sin embargo, debido a la naturaleza de ionización suave de este método, esto es poco probable «.

Una de nuestras mayores preocupaciones es que durante el proceso de fabricación del péptido, se usa ácido trifluoroacético (TFA) para escindir el péptido de la resina. Luego se lleva a cabo otro paso para convertirlo en la sal acetato. Escuché que un amigo por lo demás sano mostró un aumento en los recuentos de hígado en sus análisis de sangre, y el único cambio reciente fue el uso de un nuevo péptido. Enviaron una muestra que compró por Internet a un laboratorio analítico y la enviaron para RMN de flúor y se iluminó positivamente. En otras palabras, la HPLC mostró péptido puro de manera perfecta y precisa, pero no mostró la sal tóxica de TFA. Los enlaces a continuación pueden explicar los peligros para la salud asociados con el ácido trifluoroacético. Los péptidos comprados a través de los canales de farmacia serán la sal acetato del péptido.

Reanudar

Los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento son una opción excelente y asequible para la optimización hormonal general.

Es importante verificar los niveles de IGF-1 con un análisis de sangre antes y durante el proceso de terapia. También es importante encontrar un proveedor de atención médica informado que controle su terapia para obtener los mejores resultados y estar seguro.

Como mencioné anteriormente, un proveedor de atención médica legítimo como los médicos de Renew Life RX es su mejor opción para garantizar que sus medicamentos provengan de una farmacia de alta calidad aprobada por la FDA en los EE. UU.

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